Neupro 6 mg24 h трансдермален пластир - Листовка за лекарства - Показания, приложение, реакции

Neupro 6 mg/24 h трансдермален пластир

указания:

Neupro е показан като монотерапия (без леводопа) за лечение на признаците и симптомите на идиопатичната болест на Паркинсон в ранните й стадии, а в комбинация с леводопа е показан в развитието и напредналите стадии на болестта на Паркинсон, или става непоследователно и се появяват флуктуации на терапевтичния ефект (флуктуации се появяват към края на интервала между дозите или флуктуации тип „включване-изключване“ ?).

противопоказания:

Свръхчувствителност към активното вещество или към някое от помощните вещества. Ядрено-магнитен резонанс или кардиоверсия.

Администрация:

Дозировка
Neupro се прилага веднъж дневно. Пластирът трябва да се прилага по едно и също време всеки ден. Пластирът остава фиксиран върху кожата за 24 часа и по-късно ще бъде заменен с нов пластир, който трябва да се постави на друго място.

Ако пациентът забрави да постави пластира в обичайното време или ако той се свали, през останалата част от деня ще се постави друг пластир.

Дозировка
Препоръките за дозиране се отнасят до номиналната доза.

Дозировка при пациенти с ранен стадий на болестта на Паркинсон:

Ще започне с еднократна дневна доза от 2 mg/24 часа, която след това ще се увеличава на седмични стъпки от 2 mg/24 часа, докато се достигне ефективната доза, но не надвишава максималната доза от 8 mg/24 часа. . Доза от 4 mg/24 часа може да бъде ефективна при някои пациенти. При повечето пациенти ефективната доза се достига след 3 или 4 седмици лечение и е съответно 6 mg/24 часа и 8 mg/24 часа. Максималната доза е 8 mg/24 часа.

Дозировка при пациенти с напреднала болест на Паркинсон с колебания:

Ще започне с единична дневна доза от 4 mg/24 часа, която след това ще се увеличава на седмични стъпки от 2 mg/24 часа, докато се достигне ефективната доза, но не надвишава максималната доза от 16 mg/24 часа. . Доза от 4 mg/24 часа или 6 mg/24 часа може да бъде ефективна при някои пациенти. При повечето пациенти ефективната доза се достига след 3 до 7 седмици лечение и е 8 mg/24 часа, до максимална доза от 16 mg/24 часа.

Началната опаковка Neupro съдържа 4 различни опаковки (по една за всяка доза), всяка със 7 трансдермални пластира, за първите четири седмици от лечението. В зависимост от отговора на пациента може да не са необходими всички последващи стъпки на дозиране или след седмица 4 може да не са необходими допълнителни опаковки, съдържащи по-високи дози, които не са предвидени в тази опаковка. пациентът започва с Neupro 2 mg/24 ч. През втората седмица от лечението пациентът ще използва Neupro 4 mg/24 ч. През третата седмица ще използва Neupro 6 mg/24 h, а през четвъртата седмица Neupro 8 mg/24 h. 24 ч. Пакетите маркирани ли са „Седмица 1 (2, 3 или 4)“ ?.

Прекратяване на лечението
Спирането на Neupro трябва да се извършва постепенно. Дневната доза ще бъде намалена на стъпки от 2 mg/24 часа; това намаление се прави за предпочитане на всеки два дни до окончателното прекратяване на лечението с Neupro (вж. точка 4.4).

Специални групи пациенти Чернодробно и бъбречно увреждане: Не се налага корекция на дозата при пациенти с леко до умерено чернодробно увреждане или при пациенти с леко до тежко бъбречно увреждане, включително пациенти, нуждаещи се от диализа. Трябва да се внимава при лечение на пациенти с тежко чернодробно увреждане, което може да доведе до намален клирънс на ротиготин. Ротиготин не е изследван при тази група пациенти. В случай на влошаване на чернодробната недостатъчност може да се наложи намаляване на дозата. Неочаквано натрупване на ротиготин може да възникне и при остро бъбречно увреждане (вж. Точка 5.2).

Безопасността и ефикасността на ротиготин при деца и юноши все още не са установени. Няма данни.

Начин на приложение Пластирът се прилага върху чиста, суха, напълно здрава кожа на корема, бедрото, бедрото, хълбока, рамото или горната част на ръката. Избягвайте да прилагате нов пластир на същото място в рамките на 14 дни. Neupro не трябва да се прилага в области, където кожата е зачервена, раздразнена или повредена (вж. Точка 4.4).

Употреба и работа:
Всеки пластир е опакован в плик и се прилага веднага след отваряне. Отстранете половината от защитното покритие и нанесете лепилото върху кожата, притискайки силно. След това пластирът се огъва и втората част от защитното покритие се отстранява. Адхезивната част на пластира не трябва да се докосва. Пластирът трябва да се притиска силно с дланта за около 20 до 30 секунди, за да се осигури стабилна адхезия към кожата.

Ако пластирът се свали, трябва да се приложи нов пластир за останалите 24 часа.

Пластирът не трябва да се нарязва на парчета.

Действие:

Ротиготин е неерголинов D3/D2/D1 допаминов агонист, използван за лечение на болестта на Паркинсон. Счита се, че неговият благоприятен ефект е резултат от активирането на церебрални локализирани D3, D2 и D1 рецептори в опашкото ядро и путамен.
Ротиготинът облекчава признаците и симптомите на идиопатичната болест на Паркинсон.

Състав:

Всеки пластир освобождава 6 mg ротиготин за 24 часа.
Всеки пластир от 30 cm2 съдържа 13,5 mg ротиготин.

Поддържащ слой:
Силикон, алуминизирана полиестерна мембрана, покрита със слой пигмент (титанов диоксид (E171), жълт пигмент 95, червен пигмент 166) и отпечатан (червен пигмент 144, жълт пигмент 95, черен пигмент 7).

Самозалепваща се матрица:
Поли- (диметилсилоксан, триметилсилил силикат) -кополимеризиран,
Повидон K90,
натриев метабисулфит (E223),
аскорбил палмитат (E304) и DL-Î ± -токоферол (E307).

Защитно покритие:
Полиестерна мембрана, покрита с прозрачен флуорополимер.

Предпазни мерки:

При пациент с болестта на Паркинсон, при който състоянието е недостатъчно контролирано от лечение с ротиготин, замяната му с друг допаминов агонист може да осигури допълнителни ползи.

Процедури за ядрено-магнитен резонанс и кардиоверсия Подложката на пластира Neupro съдържа алуминий. За да се избегнат изгаряния на кожата, пластирът трябва да се отстрани, ако пациентът трябва да се подложи на ядрено-магнитен резонанс (ЯМР) или процедури за кардиоверсия.

Ортостатична хипотония Известно е, че допаминовите агонисти влияят върху системната регулация на кръвното налягане, което причинява постурална/ортостатична хипотония. Такива събития са наблюдавани и по време на лечението с ротиготин; тяхната честота обаче е подобна на тази, наблюдавана при пациенти, лекувани с плацебо. Синкоп се наблюдава в комбинация с ротиготин, но честотата е подобна на тази, наблюдавана при пациенти, лекувани с плацебо. Препоръчва се проследяване на кръвното налягане, особено в началото на лечението, поради общия риск от ортостатична хипотония, свързан с допаминергичното лечение.

Внезапни епизоди на сънливост и сънливост Ротиготинът е свързан със сънливост и епизоди на внезапно настъпване на сън. Съобщава се за внезапни епизоди на сън по време на ежедневни дейности, в някои случаи, без да са предшествани от продромални признаци. Практикуващите трябва непрекъснато да преоценяват пациентите за възможно изтръпване или сънливост, тъй като пациентите може да не осъзнаят такива проблеми, докато не бъдат директно попитани. В такива ситуации трябва внимателно да се обмисли необходимостта от намаляване на дозата или прекратяване на лечението.

Нарушения на контрола на импулсите
Съобщава се за патологичен хазарт, повишено либидо и хиперсексуалност при пациенти, лекувани с допаминови агонисти, включително ротиготин.

Злокачествен невролептичен синдром
Съобщени са симптоми, предполагащи злокачествен невролептичен синдром при рязко спиране на допаминергичната терапия. Поради това се препоръчва постепенно намаляване на дозата.

халюцинации
Има съобщения за халюцинации; пациентите трябва да бъдат информирани за възможността за тяхното възникване.

Фиброзни усложнения Фиброзни усложнения: случаи на ретроперитонеална фиброза, белодробни инфилтрати, плеврален излив, удебеляване на плеврата, перикардит и сърдечна валвулопатия са съобщени при някои пациенти, лекувани с допаминергични агонисти, получени от рога от ръж (ергот). Тези състояния могат да се подобрят при спиране на лечението, но не винаги се постига пълната им ремисия. Въпреки че се смята, че тези странични ефекти се дължат на ерголиновото ядро на тези вещества, не е известно дали те не могат да бъдат причинени от други допаминови агонисти, които не са получени от рогата ръж.

невролептици
Пациентите, използващи допаминови агонисти, не трябва да получават невролептични лекарства като антиеметици.

Офталмологични прегледи
Препоръчва се очен преглед на редовни интервали или в случай на зрителни нарушения.

Излагане на топлина
Кожната област, където се намира пластирът, не трябва да се излага на топлина (прекомерно излагане на слънце, електрически възглавници и други източници на топлина като сауна, горещи вани).

Реакции на мястото на приложение Може да се появят кожни реакции на мястото на приложение на пластира, които обикновено са с ниска или средна интензивност. Препоръчва се ежедневно да се сменя мястото на приложение (например от дясната страна на лявата страна и от горната част към долната част на тялото). Едно и също място на приложение не трябва да се използва в рамките на 14 дни. Ако реакциите на мястото на приложение продължават повече от няколко дни или са постоянни, ако се влошат или ако кожната реакция се простира извън мястото на приложение, съотношението риск/полза за пациента трябва да бъде внимателно оценено. Ако възникне преходен обрив или дразнене след прилагане на трансдермалния пластир, трябва да се избягва директното излагане на зоната на слънце, докато кожата не заздравее. Излагането на слънце може да доведе до промяна на цвета на кожата. Появата на генерализирана кожна реакция (напр. Алергичен преходен обрив, включително еритематозен, макуларен, папулозен или сърбящ обрив) в комбинация с употребата на Neupro изисква постоянно прекратяване на лечението.

Странични ефекти
Допаминергична Честотата на някои допаминергични нежелани събития, като халюцинации, дискинезия и периферен оток, обикновено е по-висока при едновременно приложение с L-допа при пациенти с болестта на Паркинсон. Това трябва да се има предвид при предписване на ротиготин.

Периферни отоци
В клиничните проучвания честотата на периферните отоци е била приблизително 4% при пациенти с болестта на Паркинсон през 6-месечния интервал и през 36-месечния период на наблюдение.

Чувствителност към сулфити
Neupro съдържа натриев метабисулфит, сулфит, който може да причини алергични реакции, включително анафилактични и животозастрашаващи симптоми или по-малко тежки астматични епизоди при някои чувствителни хора.

Внимание:

Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини

Ротиготин може да окаже значително влияние върху способността за шофиране и работа с машини. Пациентите, лекувани с ротиготин, които изпитват сънливост и/или внезапно настъпване на сън, трябва да бъдат посъветвани да не шофират и да не участват в дейности (като например работа с машини), които намаляват бдителността, докато изчезнат и станат сънливи. може да изложи вас или други хора на сериозни наранявания или смърт.

Странични ефекти:

Въз основа на анализа на всички плацебо-контролирани клинични проучвания, включващи общо 1307 пациенти, лекувани с Neupro и 607 пациенти, лекувани с плацебо, е установено, че 72,3% от пациентите, лекувани с Neupro и 57,8% от пациентите, лекувани с плацебо съобщава поне за една нежелана реакция.

В началото на лечението могат да се появят допаминергични странични ефекти, като гадене и повръщане. Те обикновено са с лека или умерена интензивност и са преходни, дори ако лечението продължава.

Нежеланите лекарствени реакции (AMR), съобщени при повече от 10% от пациентите, лекувани с Neupro трансдермален пластир, включват гадене, повръщане, реакции на мястото на приложение, сънливост, световъртеж и главоболие.

При проучвания, при които местата на приложение са били различни, съгласно инструкциите в КХП и листовката, 35,7% от 830 пациенти, използвали трансдермален пластир Neupro, са имали реакции на мястото на приложение. Повечето реакции от този тип бяха с ниска или средна интензивност и бяха ограничени до областите на приложение; те са причинили окончателно прекратяване на лечението само при 4,3% от всички пациенти, лекувани с Neupro.

Следващата таблица обобщава нежеланите лекарствени реакции във всички проучвания при пациенти с болестта на Паркинсон. В класификацията на устройствата, системите и органите нежеланите реакции са представени в зависимост от честотата на поява (брой пациенти, които могат да изпитат нежеланата реакция), като се използват следните категории честота: много чести (â ‰ ¥ 1/10); общи (â ‰ ¥ 1/100 и

предозиране:

Нежеланите реакции най-вероятно са свързани с фармакодинамичния профил на допаминовия агонист, включително гадене, повръщане, хипотония, неволни движения, халюцинации, объркване, конвулсии и други признаци на централна допаминергична стимулация. Не е известен антидот при предозиране на допаминов агонист. При съмнение за предозиране терапевтичните пластири трябва да се отстранят незабавно от кожата на пациента. Плазмените концентрации на ротиготин намаляват след отстраняване на трансдермалния пластир.

Преди окончателно прекратяване на приема на ротиготин.
Пациентът трябва да бъде внимателно наблюдаван, включително мониторинг на сърдечната честота и ритъма, както и на кръвното налягане. Тъй като ротиготинът е свързан с повече от 90% протеин, не се очаква благоприятен ефект върху диализата.
Лечението на предозирането може да изисква общи поддържащи мерки за поддържане на жизнените функции.

Взаимодействия с други лекарства:

Като се има предвид, че ротиготинът е допаминов агонист, се предполага, че допаминовите антагонисти, като невролептици (например фенотиазини, бутирофенони, тиоксантени) или метоклопрамид, могат да намалят ефективността на Neupro; поради това трябва да се избягва едновременното приложение. Поради възможните кумулативни ефекти трябва да се внимава, ако пациентите използват успокоителни или други депресанти на ЦНС (централната нервна система) (напр. Бензодиазепини, антипсихотици, антидепресанти) или алкохол в комбинация с ротиготин.

Едновременното приложение на L-допа и карбидопа с ротиготин няма ефект върху фармакокинетиката на ротиготин, а ротиготинът няма ефект върху фармакокинетиката на тези вещества.

Едновременното приложение на домперидон и ротиготин няма ефект върху фармакокинетиката на ротиготин.

Neupro може да засили допаминергичната нежелана реакция, причинена от L-dopa и може да причини и/или да изостри съществуващата дискинезия; това явление е описано и за други допаминови агонисти.

Едновременното приложение на омепразол (инхибитор на CYP2C19) в дози от 40 mg/ден няма ефект върху фармакокинетиката и метаболизма на ротиготин при здрави доброволци.

Едновременното приложение на ротиготин (3 mg/24 часа) не повлиява фармакокинетиката и фармакодинамиката на оралните контрацептиви (0,03 mg етинилестрадиол, 0,15 mg левоноргестрел). Взаимодействията с други форми на хормонална контрацепция не са изследвани.

Бременност и кърмене:

Задача
Няма достатъчно данни за употребата на ротиготин при бременни жени. Проучванията при животни не показват тератогенни ефекти при плъхове и зайци, но е наблюдавана ембриотоксичност при плъхове и мишки при дози, токсични за майката. Потенциалният риск за хората е неизвестен. Ротиготин обикновено не се препоръчва по време на бременност.

кърмене
Тъй като ротиготин намалява секрецията на пролактин при хора, може да се очаква инхибиране на секрецията на мляко. Изследвания при плъхове показват, че ротиготин и/или неговият (ите) метаболит (и) се екскретират в кърмата. Поради липсата на данни при хора, прекратяването на кърменето обикновено трябва да бъде прекратено по време на лечението с ротиготин.

Представяне на опаковката:

Плик, който се отваря при излитане, в кутия: едната страна на плика е съставена от етилен съполимер (вътрешен слой), алуминиево фолио, полиетиленова мембрана с ниска плътност и хартия; другата страна е направена от полиетилен (вътрешен слой), алуминий, етилен кополимер и хартия.

Началната опаковка съдържа 28 пластира, опаковани в 4 кутии по 7 пластира от 2 mg, 4 mg, 6 mg и 8 mg, съответно, в запечатани отделни сашета.