Ципралекс подобрява и удължава действието на серотонина

Ципралекс (активното вещество е есциталопрам) е антидепресант, който инхибира реабсорбцията на серотонин, повишава концентрацията на невротрансмитера, подобрява и удължава действието на серотонина върху постсинаптичните рецептори.

Практическият есциталопрам не се свързва със серотонинови (5-НТ) рецептори, допамин (D1 и D2), α-адреномични, m-холинергични рецептори и бензодиазепинови и опиоидни рецептори.

Антидепресантният ефект обикновено се развива в рамките на 2-4 седмици след започване на лечението. Максималният терапевтичен ефект от лечението на паническите разстройства се постига приблизително 3 месеца след началото на лечението.

фармакокинетика

Абсорбцията не зависи от приема на храна, бионаличността е 80%. Времето за достигане на плазмената Cmax е 4 часа. Кинетиката на есциталопрам е линейна. Лекарството се метаболизира в черния дроб до деметилирани и демоделирани активни метаболити.

Метаболизмът на есциталопрам с образуването на деметилиран метаболит се осъществява главно чрез участието на изоензимите CYP2C19, CYPZA4 и CYP2D6. При хора с ниска изоензимна активност на CYP2C19, концентрацията на есциталопрам може да бъде 2 пъти по-висока, отколкото при хора с висока изоензимна активност. Не се наблюдават значителни промени в концентрацията на лекарството при лоша активност на CYP2D6 изоензим. Полуживотът след многократна употреба е 30 часа. Есциталопрам и неговите основни метаболити се екскретират в черния дроб и по-голямата част от бъбреците, екскретира се под формата на глюкурониди.

Форма на издаване

Таблетки, покрити със слой бял, кръгъл, двойно вдлъбнат филм, означен с „EK“.

Активното вещество е есциталопрам (5 mg).

Помощни вещества: талк - 5,04 mg, кроскармелоза натрий - 3,24 mg, микрокристална целулоза

72,94 mg, колоиден силициев диоксид

1,49 mg, магнезиев стеарат - 0,9 mg.

Дозировка

Cipralex се прилага през устата, независимо от приема на диета. В зависимост от показанията, еднократна доза от 10-20 mg/ден, продължителността на лечението е няколко месеца. При спиране на лечението, дозата трябва постепенно да се намалява за 1-2 седмици, за да се избегне синдром на "отнемане".

За пациенти в напреднала възраст (над 65 години) препоръчителната доза е 5 mg на ден, максималната дневна доза е 10 mg.

Ако чернодробната функция е засегната, първоначалната препоръка за първите 2 седмици е 5 mg/ден. В зависимост от индивидуалната реакция, дозата може да бъде увеличена до 10 mg/ден.

Взаимодействие

Когато се използва едновременно с МАО инхибитори, рискът от развитие на серотонинергичен синдром и тежки странични ефекти се увеличава.

Едновременната употреба с лекарства, които намаляват прага за подготовка на гърчове, увеличава риска от гърчове.

Есциталопрам подобрява ефектите на триптофанови и литиеви препарати, повишава токсичността на препаратите от жълт кантарион, ефектите на лекарства, които влияят върху съсирването на кръвта (необходимо е да се следи скоростта на съсирването на кръвта).

индикации

депресия,
панически разстройства (включително агорафобия).

Противопоказания

Ципралекс е противопоказан:

при едновременно приложение на МАО инхибитори,
при хора под 15 години,
по време на бременност,
в лактация,
в случай на повишена чувствителност към есциталопрам.