Метформин, 500 mg, таблетки

Състав

Една таблетка съдържа 500 mg метформин хидрохлорид и помощни вещества: микрокристална целулоза PH 101, повидон К 30, натриев лаурил сулфат, царевично нишесте, талк, безводен колоиден силициев диоксид, магнезиев стеарат.

Фармакотерапевтична група: перорални антидиабетни средства, бигуаниди.

Показания и противопоказания

Терапевтични показания

Лечение на неинсулинозависим захарен диабет (тип 2), особено при пациенти с наднормено тегло, ако диетата и физическите упражнения не могат да възстановят гликемичния баланс. Метформин може да се прилага самостоятелно или в комбинация със сулфанилурейни продукти или инсулинови антидиабетни средства.

Противопоказания

Метформин 500 mg е противопоказан в следните случаи:

свръхчувствителност към метформин хидрохлорид или към някое от помощните вещества;
бъбречно и чернодробно увреждане;
диабетна кетоацидоза, диабетна прекома;
декомпенсирана метаболитна ацидоза;
хиперосмоларна кома;
сърдечна недостатъчност;
периферна оклузивна артериална болест;
скорошен инфаркт на миокарда;
дихателна недостатъчност;
тъканна хипоксия (в случай на анемия, колапс или шок);
катаболни състояния (например в случай на новообразувания);
тежки остри или хронични инфекции;
алкохолизъм;
радиологични изследвания с интравенозно приложение на йодирани контрастни вещества.

Метформин 500 mg не е показан в:

диабет тип 1;
ако пациентите с диабет тип 2 вече не реагират на сулфанилурейни продукти. Няма клиничен опит с лечение с метформин хидрохлорид в много редки случаи при юноши с диабет тип 2 (MODY диабет).

Лактатна ацидоза

Лактатната ацидоза е рядко, но тежко метаболитно усложнение (висока смъртност при липса на своевременно лечение), което може да възникне поради натрупване на метформин, особено при диабетици с тежко бъбречно увреждане. Честотата на лактатна ацидоза може да бъде намалена чрез оценка на свързаните рискови фактори, като недостатъчно контролиран диабет, диабетна кетоацидоза, продължително гладуване, прекомерна консумация на алкохол, чернодробно увреждане, хипоксия.

Лактатната ацидоза се характеризира с ацидотична диспнея, коремна болка и хипотермия, последвана от кома. Лабораторните изследвания показват намаляване на рН на кръвта, плазмена концентрация на млечна киселина

над 5 mmol/l, повишаване на плазмената концентрация на аниони и повишаване на съотношението лактат/пируват. Ако се подозира метаболитна ацидоза, метформин трябва да се преустанови и пациентът да се хоспитализира незабавно.

Приложение на йодирани контрастни вещества

Тъй като интраваскуларното приложение на йодирани контрастни вещества може да доведе до бъбречно увреждане, лечението с метформин трябва да бъде прекратено преди и по време на изследването; приложението не трябва да се подновява по-рано от 48 часа, само след като преоценката на бъбречната функция е показала нормални резултати.

Метформин трябва да се прекрати 48 часа преди операцията под обща анестезия и не трябва да се възобновява по-рано от 48 часа след операцията.

Други предпазни мерки

Пациентите трябва да продължат диетата си с нормално ежедневно разпределение на въглехидратите. Затлъстелите пациенти трябва да продължат нискокалоричната диета.

Обичайните тестове за диабет трябва да се извършват редовно.

Метформин сам по себе си не причинява хипогликемия, но трябва да се внимава при едновременно приложение с инсулин или сулфанилурейни продукти.

Тестовете за чернодробна функция трябва да се извършват както преди, така и по време на лечението.

Тъй като нарушенията на метаболизма на витамин В12 не могат да бъдат изключени, е необходимо да се определи годишната кръвна картина за всеки пациент. Промените в хемограмата могат да бъдат коригирани чрез допълнително приложение на витамин В12.

Специални взаимодействия и предупреждения

взаимодействия

По време на продължително лечение с метформин, както започването, така и прекратяването на приема на което и да е друго лекарство може да доведе до нарушения в метаболитния баланс.

Комбинацията на метформин със следните лекарства може да увеличи ефекта на понижаване на кръвната захар: инсулин, други перорални антидиабетни средства (производни на сулфанилурейната киселина, акарбоза); нестероидни противовъзпалителни лекарства; MAOI (инхибитори на моноаминооксидазата); окситетрациклин; инхибитори на ангиотензин конвертиращия ензим; фибрати; циклофосфамид или негови производни.

Продължителното приложение на бета-адренергични блокери и симпатомиметици, като клонидин, резерпин и гуанетидин, също може да понижи кръвната захар. От особен клиничен интерес е маскирането на адренергични симптоми, които сигнализират за хипогликемия, засягащи субективното възприемане на нейните алармени симптоми.

Лекарства, които забавят елиминирането на метформин (като циметидин), повишават риска от лактатна ацидоза.

Следните лекарства могат да намалят ефекта на метформин за понижаване на кръвната захар: глюкокортикоиди; естропрогестативни комбинации, орални контрацептиви; адреналин и други симпатомиметици; глюкагон; хормони на щитовидната жлеза; тиазиди и бримкови диуретици; диазоксид, фенотиазин; никотинова киселина и производни. Лекарствата, които намаляват абсорбцията на метформин, като холестирамин, намаляват ефекта му.

Метформин може да ускори екскрецията на фенпрокумон и евентуално други производни на кумарина, което изисква редовни тестове за коагулация.

Острата или хронична консумация на алкохол може да засили хипогликемията и да увеличи риска от лактатна ацидоза, особено в случай на гладуване или недохранване и чернодробна недостатъчност. Трябва да се избягват алкохол или лекарства, съдържащи етилов алкохол.

Вътресъдовото приложение на йодирани контрастни вещества може да доведе до бъбречно увреждане, което води до натрупване на метформин с повишен риск от лактатна ацидоза. Метформин трябва да бъде спрян преди и по време на разследването. Лечението с метформин се възобновява след 48 часа и след преоценка на бъбречната функция е показал нормални резултати.

Специални предупреждения

Бъбречна функция

Тъй като метформин се екскретира през бъбреците, плазменият креатинин трябва да бъде определен преди започване на лечението с метформин и на редовни интервали след това:

поне веднъж годишно при пациенти с нормална бъбречна функция;
най-малко 2 или 4 пъти годишно при пациенти с креатинин в горната граница на нормата и при възрастни хора.

При възрастните хора намалената бъбречна функция е често срещана и асимптоматична. Трябва да се внимава в ситуации, при които може да възникне намалена бъбречна функция, например при започване на антихипертензивни, диуретични или нестероидни противовъзпалителни лекарства.

Бременност и кърмене

Към днешна дата няма налични епидемиологични данни. Проучванията при животни не показват нежелани реакции на метформин по време на бременност, ембрионално и фетално развитие, раждане или постнатално развитие. По време на бременността диабетът трябва да се лекува с инсулин, за да се поддържат нивата на кръвната захар възможно най-близки до нормалните и да се намали рискът от фетални малформации, свързани с ненормални нива на кръвната захар.

При плъхове метформин се екскретира в млякото. Няма подобни данни при хора, поради което трябва да се вземе решението за прекратяване на кърменето или за прекратяване на приема на метформин в зависимост от важността на лечението за майката.

Способност за шофиране и работа с машини

Метформин 500 mg самостоятелно не причинява хипогликемия и следователно не влияе върху способността за шофиране и работа с машини.

Когато се използва метформин с други антидиабетни средства (сулфанилурейни продукти, инсулин, репаглинид), пациентите трябва да бъдат предупредени за риска от развитие на хипогликемия.

Дозировка и начин на приложение

Лечението с метформин хидрохлорид трябва да се коригира според диетата на пациента и резултатите от метаболитните изследвания (кръвна глюкоза, гликозурия).

Препоръчителната начална доза е една таблетка метформин 500 mg (500 mg метформин хидрохлорид) 2-3 пъти на ден.

Ако гликемичният отговор е незадоволителен, дневната доза трябва да се увеличава постепенно, под строг медицински контрол, на интервали от няколко дни до 2 седмици, докато се достигне ефективната доза. Максималната препоръчителна доза е 6 таблетки метформин 500 mg (3 g метформин хидрохлорид) на ден.

Таблетките се прилагат с чаша вода по време на хранене. Продължителността на лечението зависи от развитието на състоянието.

Възможно е увреждане на бъбречната функция при пациенти в напреднала възраст чрез подходящо коригиране на дозата на метформин хидрохлорид и чрез редовно проследяване на параметрите на бъбречната функция.

По време на лечението контролът на кръвната захар може да се подобри, което изисква намаляване на дозата на метформин, което води до прекратяване на лечението; това е особено важно при пациенти в напреднала възраст, за да се намали рискът от лактатна ацидоза.

Странични ефекти и предозиране

Странични ефекти

Стомашно-чревни: гадене, повръщане, диария, коремна болка и намален апетит (> 10%), особено в началото на терапията; В повечето случаи те изчезват спонтанно. За да се предотвратят стомашно-чревни странични ефекти, се препоръчва ежедневно приложение на метформин в 2-3 дози, по време на хранене или след хранене. Бавното повишаване на дозата може да подобри стомашно-чревния толеранс.

Понякога могат да се появят главоболие, световъртеж и умора. Кожни реакции на свръхчувствителност са докладвани много рядко.

Много рядко, особено при пациенти, получаващи продължително лечение, се наблюдава намаляване на абсорбцията на витамин В12 и намаляване на плазмената му концентрация. Рядко по време на лечението с метформин 500 mg може да възникне потенциално фатална лактатна ацидоза. Първоначално лактатната ацидоза може да има подобни прояви на стомашно-чревните реакции, предизвикани от метформин: гадене, повръщане, диария и коремна болка. В рамките на няколко часа може да настъпи пълната клинична картина с мускулни болки и спазми, хипервентилация, изтръпване и кома. Метформин сам по себе си не причинява хипогликемия. Много рядко комбинацията със сулфанилурейни производни може да причини хипогликемия. Неговите признаци могат да бъдат: изпотяване, тремор, сърцебиене, възбуда, булимия, периорални парестезии, бледност, главоболие, сънливост и други нарушения на съня, тревожност, раздразнителност, неконтролирани движения, депресия. В случай на изразена хипогликемия може да настъпи загуба на съзнание.

Не се наблюдава хипогликемия, дори при дози от 85 g метформин хидрохлорид. В този случай обаче се наблюдава лактатна ацидоза. Високите дози и наличието на рискови фактори могат да причинят лактатна ацидоза, която трябва да се третира като спешна медицинска помощ в специализирана служба. Метформин се елиминира най-ефективно чрез хемодиализа. Въвежда се симптоматично лечение: стабилизиране на кръвообращението, компенсиране на ацидоза и контрол на хипоксия. Необходимо е да се следи плазмената концентрация на метформин и лактат. Концентрациите на метформин в еритроцитите са добър показател за натрупването и трябва да се повтори процедурата на хемодиализа.

Друга информация

Не използвайте след срока на годност, отбелязан върху опаковката. Да се съхранява под 25 ° C в оригиналната опаковка. Съхранявайте на място, недостъпно за деца.

Кутия с 20 полиетиленови флакона. Полиетиленова бутилка с 1000 таблетки. Кутия с бутилка от полиетилен с 60 таблетки.

Ул. Дунав No. 54, комуна Волунтари, съдия Илфов, Румъния

Притежателят на разрешението за употреба

Ул. Ştefan Mihăileanu Nr. 31, сектор 2, Букурещ, Румъния

Дата на последната проверка на проспекта юли 2006 г.