КЛАРИТИН 1mg/ml

| Подробности | Показания Дози | Противопоказания Взаимодействия Бременност |
Странични ефекти предозиране

Търговско наименование: Кларитин 1 mg/ml
Международно общо име: LORATADINUM - 1 mg/ml
Лекарствена форма: сироп
Парчета: 1 сироп
Доза (концентрация): 1 mg/ml
Презентация: КУТИЯ X 1 БУТИЛКА X 120 ML/ЛЪЖИЦА ЗА ДОЗИРАНЕ
Производител: BAYER
Държава Румъния
Код CIM: W62182001

Код ATC: R06AX13
R - дихателната система
R06 - антихистамини за системна употреба
R06AX - други системни антихистамини

индикации

Кларитин е показан за симптоматично лечение на алергичен ринит и хронична идиопатична уртикария при възрастни и деца на възраст над 2 години.

Възрастни и деца над 12 години: 10 ml (10 mg) сироп веднъж дневно.

При деца на възраст от 2 до 12 години дозировката се основава на телесно тегло: Телесно тегло над 30 kg: 10 ml (10 mg) сироп веднъж дневно.

Телесно тегло 30 kg или по-малко: 5 ml (5 mg) сироп веднъж дневно.

Безопасността и ефикасността на Claritine при деца под 2-годишна възраст не са установени. Няма данни.

Пациенти с чернодробно увреждане

Пациенти с тежко чернодробно увреждане трябва да получават по-ниска начална доза, тъй като може да имат намален клирънс на лоратадин. За възрастни и деца с тегло над 30 kg е посочена начална доза от 10 mg веднъж на всеки два дни; а за деца с тегло 30 kg или по-малко се препоръчват 5 ml (5 mg) през ден.

Не се налага корекция на дозата при пациенти с бъбречно увреждане.

Не е необходимо коригиране на дозата при пациенти в напреднала възраст.

Метод на администриране

Сиропът може да се прилага без връзка с графика на хранене.

Противопоказания

Свръхчувствителност към активното вещество или към някое от помощните вещества, изброени в точка 6.1.

предупреждения

Кларитин трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с тежко чернодробно увреждане (вж. Точка 4.2).

Това лекарство съдържа захар; По този начин пациентите с редки наследствени проблеми на непоносимост към фруктоза, малабсорбция на глюкоза-галактоза или недостатъчност на захароза изомалтаза не трябва да приемат това лекарство.

Кларитин трябва да се преустанови най-малко 48 часа преди кожни тестове, тъй като антихистамините могат да предотвратят или намалят положителните реакции към показателите за дермална реактивност.

взаимодействия

Приложен едновременно с алкохол, Claritine няма потенциращи ефекти, според оценките, извършени в проучвания за психомоторни резултати.

Може да възникнат взаимодействия с всички известни инхибитори на CYP3A4 или CYP2D6, което води до повишени нива на лоратадин (вж. Точка 5.2), което може да доведе до увеличаване на нежеланите реакции.

Съобщава се за повишаване на плазмените концентрации на лоратадин след едновременна употреба с кетоконазол, еритромицин и циметидин в контролирани проучвания, но няма клинично значими промени (включително електрокардиография).

Деца и юноши

Проведени са проучвания само за взаимодействие с възрастни.

Задача

Според голям брой данни за бременни жени (получени над 1000 резултата) не са наблюдавани малформативни или токсични фетални/неонатални ефекти на лоратадин. Проучванията при животни не показват преки или непреки вредни ефекти по отношение на репродуктивната функция (вж. Точка 5.3). Като предпазна мярка е за предпочитане да се избягва употребата на Claritine по време на бременност.

Лоратадин се екскретира в кърмата. Поради това употребата на Claritine по време на кърмене не се препоръчва .

плодовитост

Няма налични данни за фертилитета при мъжете и жените.

Способност за управление на превозни средства

В клинични проучвания, оценяващи способността за шофиране, не се наблюдава увреждане при пациенти, лекувани с лоратадин. Кларитин няма или има незначително влияние върху способността за шофиране и работа с машини. Пациентите обаче трябва да бъдат информирани, че при някои хора много рядко може да се появи сънливост, която може да повлияе на способността им да шофират или да работят с машини.

Странични ефекти

Обобщение на профила на безопасност

В клинични изпитвания с участието на възрастни и юноши с алергичен ринит (RA) и хронична идиопатична уртикария (ICU) при препоръчваната доза от 10 mg дневно, нежеланите реакции са били с 2% по-високи. при пациенти, лекувани с лоратадин в сравнение с тези, лекувани с плацебо. Най-често съобщаваните нежелани реакции в допълнение към плацебо са сънливост (1,2%), главоболие (0,6%), повишен апетит (0,5%) и безсъние (0,1%).

Табличен списък на нежеланите реакции

Следните нежелани реакции, съобщени в периода след пускането на пазара, са показани в следващата таблица по апарати, органи и системи. Честотите се определят като много чести (≥ 1/10), чести (≥ 1/100 и предозиране

Предозирането на лоратадин увеличава честотата на антихолинергичните симптоми. Съобщава се за сънливост, тахикардия и главоболие при предозиране.

В случай на предозиране ще бъдат предприети общи симптоматични и поддържащи мерки, които ще се запазят толкова дълго, колкото е необходимо. Може да се опита прилагането на активен въглен под формата на водна суспензия. Може да се обмисли стомашна промивка. Лоратадин не се отстранява чрез хемодиализа и не е известно дали може да се отстрани чрез перитонеална диализа. Клиничното наблюдение на пациента трябва да продължи след спешно лечение.

ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА

Фармакодинамични свойства

Фармакотерапевтична група: антихистамини - H1 антагонисти, ATC код: R06AX13. Механизъм на действие

Лоратадин, активното вещество в Claritine, е трицикличен антихистамин със селективна активност при H1 периферни рецептори.

Фармакодинамични ефекти

Когато се използва в препоръчителната доза, лоратадин няма клинично значими седативни или антихолинергични свойства при по-голямата част от популацията.

При продължителното лечение не са наблюдавани клинично значими промени в жизнените показатели, стойностите на лабораторните тестове, физическите или електрокардиографските тестове.

Лоратадин няма значителна активност при Н2 рецепторите. Той не инхибира усвояването на норепинефрин и практически няма влияние върху сърдечно-съдовата функция или сърдечната честота.

Проучвания при хора върху пустули, причинени от хистамин върху кожата след еднократна доза от 10 mg, показват, че антихистаминовите ефекти се наблюдават за 1-3 часа, достигайки максимум 8-12 часа и продължават повече от 24 часа. Няма данни за толерантност към този ефект след приложение на лоратадин в продължение на 28 дни.

Ефикасност и клинична безопасност

В контролирани клинични проучвания над 10 000 пациенти (на възраст 12 и повече години) са лекувани с лоратадин 10 mg таблетки. По отношение на подобряването на ефектите върху носните и неназалните симптоми на алергичен ринит, лоратадин 10 mg таблетки веднъж дневно превъзхожда плацебо и подобен на клемастин. В тези проучвания сънливостта се наблюдава по-рядко при лоратадин, отколкото при клемастин и с честота, подобна на терфенадин и плацебо.

От тези пациенти (на 12 и повече години), 1000 пациенти с хронична идиопатична уртикария са били включени в плацебо-контролирани проучвания. Доза лоратадин 10 mg веднъж дневно е по-висока от плацебо при лечението на хронична идиопатична уртикария, както се демонстрира от намаляването на сърбежа, еритема и свързаната с това уртикария. В тези проучвания честотата на сънливост

в случая на лоратадин е подобен на плацебо.

Деца и юноши

В контролирани клинични проучвания приблизително 200 педиатрични пациенти (на възраст от 6 до 12 години) със сезонен алергичен ринит са получавали дози лоратадин сироп до 10 mg веднъж дневно. В друго проучване 60 пациенти, деца и юноши (на възраст от 2 до 5 години), са получавали 5 mg лоратадин сироп веднъж дневно. Не са наблюдавани неочаквани странични ефекти.

Ефикасността при деца е подобна на ефективността при възрастни.

Фармакокинетични свойства

Лоратадин се абсорбира бързо и добре. Едновременното поглъщане на храна може леко да забави абсорбцията на лоратадин, но без да повлиява клиничния ефект. Параметрите на бионаличност на лоратадин и неговия активен метаболит са пропорционални на дозата.

разпределение

Лоратадин е силно свързан (между 97% и 99%), а деслоратадин (DL), неговият основен активен метаболит, е умерено свързан (73% до 76%) с плазмените протеини.

При здрави пациенти полуживотът на лоратадин и неговия активен метаболит е съответно приблизително 1 час и 2 часа.

метаболизъм

След перорално приложение, лоратадин се абсорбира бързо и добре, претърпявайки основен първи метаболизъм, главно от CYP3A4 и CYP2D6. Основният метаболит - деслоратадин (DL) - е фармакологично активен и е отговорен за голяма част от клиничния ефект. Лоратадин и DL достигат пикови плазмени концентрации (Tmax) съответно на 1-1,5 часа и 1,5-3,7 часа след приложение.

Приблизително 40% от дозата се екскретира с урината и 42% с фекалиите за период от 10 дни, главно като конюгирани метаболити. Приблизително 27% от дозата се екскретира с урината през първите 24 часа. По-малко от 1% от активното вещество се екскретира непроменено в активната форма като лоратадин или DL.

Средният полуживот на елиминиране при здрави възрастни е 8,4 часа (3 до 20 часа) за лоратадин и 28 часа (8,8 до 92 часа) за основния активен метаболит.

При пациенти с хронично бъбречно увреждане AUC и пиковите плазмени нива (Cmax) на лоратадин и неговия активен метаболит са по-високи в сравнение с AUC и пиковите плазмени нива (Cmax) при пациенти с нормална бъбречна функция. Средният елиминационен полуживот на лоратадин и неговия метаболит не се различава значително от тези, наблюдавани при здрави пациенти. При пациенти с хронична бъбречна недостатъчност хемодиализата няма влияние върху фармакокинетиката на лоратадин или неговия активен метаболит.

Чернодробно увреждане

При пациенти с хронично алкохолно чернодробно увреждане AUC и пиковите плазмени нива (Cmax) за лоратадин са два пъти по-високи от тези при пациенти с нормална чернодробна функция, докато фармакокинетичният профил на активния метаболит не е променен. значими. Елиминационният полуживот на лоратадин и неговия активен метаболит е съответно 24 часа и 37 часа и се увеличава с нарастваща тежест на чернодробно увреждане.

Пациенти в напреднала възраст

Фармакокинетичният профил на лоратадин и неговия активен метаболит е сравним при здрави възрастни доброволци с този на здрави възрастни доброволци.

Предклинични данни за безопасност

Неклиничните данни не разкриват особен риск за хората въз основа на конвенционални проучвания за фармакологична безопасност, токсичност при многократни дози, генотоксичност и канцерогенен потенциал.

Не са наблюдавани тератогенни ефекти при проучвания за репродуктивна токсичност. При плъхове обаче се наблюдава удължаване на раждането при плъхове и по-ниска жизнеспособност на пилета при 10% по-високи плазмени нива (AUC), отколкото при клинични дози.