КЕРАЗЕТ 0,075 MG X 84 Medimfarm

1. ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
КЕРАЗЕТ 0,075 mg филмирани таблетки

2. КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ
Cerazette 0,075 mg филмирани таблетки
Една филмирана таблетка съдържа 0,075 mg дезогестрел

3. ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА
Кръгли, двойноизпъкнали филмирани таблетки, отпечатани от едната страна със символи „KV“ и „2“, подредени една върху друга и „Organon *“ от другата страна.

4. КЛИНИЧНИ ДАННИ
4.1 Терапевтични показания
контрацепция.

4.2 Дозировка и начин на приложение
Таблетките трябва да се приемат всеки ден, по едно и също време, така че интервалът между две таблетки да е винаги 24 часа. Първата таблетка трябва да се приема през първия ден от менструалното кървене. След това една таблетка трябва да се прилага ежедневно, непрекъснато, без да се има предвид възможното кървене. Нов блистер трябва да се започне в деня след предишния.

Как да започнете Cerazette
През предходния месец не са използвани предишни хормонални контрацептиви

Таблетките трябва да се започнат през първия ден от естествения менструален цикъл (ден 1 е първият ден от менструалното кървене). Началото на приложението на 2-5 ден е разрешено, но през първия цикъл се препоръчва бариерен метод, през първите 7 дни на приложение на таблетки.

След аборт през първия триместър
След аборт през първия триместър се препоръчва незабавно да започне приложението. В този случай не е необходимо да се използва допълнителен метод за контрацепция.
След раждане или аборт през втория триместър

Контрацептивното лечение с Cerazette след раждането може да започне преди да се върне менструацията. Ако са минали повече от 21 дни, първо трябва да се изключи възможността за бременност и да се използва допълнителен метод за контрацепция.

За допълнителна информация относно кърменето вижте точка 4.6

Как да започнете Cerazette при преминаване към други методи за контрацепция

Преминаване от комбинирани орални контрацептиви (КОК)

Жената трябва да започне лечение с Cerazette на следващия ден след последната активна COC таблетка. В този случай не е необходимо използването на допълнителен метод за контрацепция.

Преминаване от методи, използващи само прогестоген (мини хапче, инжекция, имплант или освобождаваща прогестоген вътрематочна система [IUD])

Жената може да премине от мини-хапчето по всяко време (от имплантанта или спиралата - от деня на отстраняване; от инжекцията - от деня, в който ще бъде поставена следващата инжекция).

Забравената таблетка
Контрацептивната защита може да бъде намалена, ако между 2 таблетки изминат повече от 36 часа. Ако потребителят закъснее с приема на таблетката с по-малко от 12 часа, забравената таблетка трябва да се вземе веднага след като тя си спомни и следващата таблетка трябва да се вземе в обичайното време. Ако се забави повече от 12 часа, трябва да се използва допълнителен метод за контрацепция през следващите 7 дни. Ако таблетките са били забравени през първата седмица и сексуалният контакт е станал през седмицата преди забравянето на таблетката, съществува вероятност от бременност. Ако се появи повръщане в рамките на 3-4 часа след приложението на таблетката, се прилага същият протокол като за забравена таблетка.

Наблюдение на лечението
Преди предписването трябва да се направи подробна анамнеза на случая и се препоръчва внимателен гинекологичен преглед, за да се изключи бременността. Менструалните нарушения, като олигоменорея и аменорея, трябва да бъдат изследвани преди предписването. Интервалът между контролите зависи от характеристиките на всеки отделен случай. Ако предписаният продукт може значително да повлияе на латентно или явно заболяване (вж. Точка 4.4), контролните изследвания трябва да бъдат съответно променени.

Въпреки че Cerazette се приема редовно, могат да се появят менструални нарушения. Ако цикълът е много чест и нередовен, трябва да се обмисли друг метод за контрацепция. Ако симптомите продължават, трябва да се изключи органична причина.

Оценката на аменорея по време на лечението зависи от приложението на таблетките, ако е било в съответствие с инструкциите и може да включва тест за бременност.

Лечението трябва да бъде спряно, ако настъпи бременност.

4.3 Противопоказания:
Известна или подозирана бременност;
Активна венозна тромбоемболична болест;
Наличие или анамнеза за тежко чернодробно заболяване, стига стойностите на чернодробната функция да не се нормализират;
Прогестерон-зависими тумори;
Недиагностицирано вагинално кървене;
Свръхчувствителност към някоя от съставките Cerazette.

Като се има предвид, че не може да се изключи биологичен ефект на прогестагените върху рака на черния дроб, при жени с рак на черния дроб трябва да се направи индивидуална оценка на ползата/риска.

Епидемиологичните изследвания свързват употребата на CO, съчетана с повишена честота на венозна тромбоемболия (VTE, дълбока венозна тромбоза и белодробна емболия). Въпреки че клиничното значение на тази комбинация за дезогестрел, използван като контрацептив при липса на естрогенен компонент, е неизвестно, Cerazette трябва да се прекрати в случай на тромбоза. Прекратяването на Cerazette също трябва да се обмисли в случай на дългосрочно обездвижване поради операция или заболяване. Жените с анамнеза за тромбоемболични нарушения трябва да бъдат предупредени за възможността за рецидив.

Въпреки че прогестагените могат да имат ефект върху периферната инсулинова резистентност и глюкозен толеранс, няма доказателства за необходимост от промяна на режима на лечение при пациенти с диабет, които използват хапчета само с прогестаген. Въпреки това, пациентите с диабет трябва да бъдат внимателно наблюдавани през първите месеци на употреба.

Лечението с Cerazette води до намаляване на серумните нива на естрадиол до ранна фоликуларна фаза. Все още не е известно дали намаляването има клинично значимо влияние върху минералната плътност на костите.

Защитата с традиционни хапчета само с прогестерон срещу извънматочна бременност не е толкова добра, колкото с комбинираните орални контрацептиви, което по-често се свързва с овулация по време на употребата на хапчета само с прогестерон. Въпреки факта, че Cerazette силно инхибира овулацията, при диференциална диагноза трябва да се има предвид извънматочна бременност, ако жените имат аменорея или коремна болка.

Понякога може да се появи хлоазма, особено при жени с анамнеза за "клоазма гравидарум". Жените със склонност към хлоазма трябва да избягват излагане на слънце или ултравиолетови лъчи, докато приемат Cerazette.

4.5 Взаимодействие с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие
Лекарствените взаимодействия могат да намалят ефективността на оралните контрацептиви (CO). Данните се базират предимно на комбинирани данни за CO. Съществуват обаче и данни за контрацептиви само с прогестерон. Установени са взаимодействия с хидантоин, барбитурати, примидон, карбамазепин и рифампицин; вероятно също за окскарбазепин, рифабутин, фелбамат, ритонавир, гризеофулвин и продукти, съдържащи жълт кантарион (Hypericum perforatum). Механизмът на тези взаимодействия изглежда се основава на индукционните свойства на чернодробните ензими на тези лекарства. Максималната ензимна индукция не се наблюдава в продължение на 2-3 седмици, но може да продължи поне 4 седмици след прекратяване на медикаментозното лечение. При жени, лекувани с ензимно-индуциращи лекарства, се препоръчва временно използване на бариерен метод или друг нехормонален метод на контрацепция.

По време на лечение с въглен, абсорбцията на стероида от таблетката може да бъде намалена и по този начин ефективността на контрацепцията. При тези обстоятелства се прилага даденият протокол за забравени таблетки.

4.6 Бременност и кърмене
Проучванията върху животни показват, че много високи дози прогестерон могат да доведат до мъжественост на женските плодове.

Обширните епидемиологични проучвания не показват повишен риск от вродени дефекти при деца, родени от жени, които са използвали СО преди бременността, и няма тератогенен ефект, когато СО случайно са взети по време на ранна бременност. Данните за фармакологична бдителност, събрани във връзка с различни комбинирани СО, съдържащи дезогестрел, също не показват повишен риск.

Cerazette не влияе върху производството или качеството на кърмата. Въпреки това, малки количества етоногестрел се екскретират в млякото. В резултат на това детето може да поеме 0,01 - 0,05 µg етоногестрел на kg телесно тегло на ден (въз основа на приблизителния прием на мляко от 150 ml/телесно тегло/ден). Въпреки че няма данни за дългосрочно наблюдение, 7-месечните данни за Cerazette не показват риск за кърмачето. Растежът и развитието на детето обаче трябва да се наблюдават внимателно.

4.7 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
Не е приложимо.

4.8 Нежелани лекарствени реакции
Най-честата нежелана реакция е нередовно кървене. Съобщава се за различни видове нередовно кървене при до 50% от жените, използващи Cerazette. Тъй като Cerazette инхибира овулацията с почти 100% в сравнение с други хапчета само с гестаген, нередовното кървене е по-често от хапчетата само с гестаген. При 20–30% от жените кървенето може да стане по-често, докато при други 20% кървенето може да стане по-рядко или може да отсъства напълно. Вагиналното кървене може да продължи и по-дълго. След няколко месеца употреба кървенето има тенденция да става по-рядко. Информацията, консултирането и дневникът на кървенето могат да подобрят приемането от жената на модела на кървене.

Други нежелани реакции, докладвани по-често (> 2,5%) в клиничните проучвания на Cerazette са акне, промени в настроението, болки в гърдите, гадене и наддаване на тегло.

Нарушения на кожата и апендикса
Акне
алопеция
Обрив, уртикария, еритемни възли

Психични разстройства
Промени в настроението, намалено либидо
Умора

Очни болести
Затруднено носене на контактни лещи

Стомашно-чревни разстройства
Гадене
Повръщане

Болести на женската репродуктивна система
Болка в гърдите, нередовно кървене, аменорея
Вагинит, дисменорея, кисти на яйчниците

Тялото като цяло
Главоболие, наддаване на тегло

Съобщават се редица нежелани (сериозни) странични ефекти при жени, използващи орални (комбинирани) контрацептиви, които са описани по-подробно в точка 4.4 Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба. Те включват венозни и артериални тромбоемболични нарушения, хормонозависими тумори (напр. Чернодробни тумори, рак на гърдата) и хлоазма.

4.9 Предозиране
Не се съобщава за сериозни неблагоприятни ефекти поради предозиране. Симптомите, които могат да се появят в този случай, са: гадене, повръщане и при млади жени леко вагинално кървене. Няма антидот и последващото лечение трябва да бъде симптоматично.

5. ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА
5.1 Фармакодинамични свойства
Фармакотерапевтична група: полови хормони и модулатори на гениталната система, прогестини
Cerazette е таблетка само с прогестаген, която съдържа прогестаген дезогестрел.Както и други таблетки с прогестаген, Cerazette е най-подходящ за употреба по време на кърмене и за жени, които не могат или не искат да използват естроген. За разлика от традиционните само прогестогенови таблетки, контрацептивният ефект на Cerazette се постига главно чрез инхибиране на овулацията. Други ефекти включват повишен вискозитет на цервикалната слуз.

В двуциклово проучване, използвайки като дефиниция за овулация ниво на прогестерон по-голямо от 16 nmol/литър за период от 5 последователни дни, е установена честота на овулация от 1% (1/103) с 95% интервал. 0,02% - 5,29% доверие в групата ITT (грешки в методите и потребителите). Инхибирането на овулацията се получава от първия цикъл на употреба. В това проучване, след прекратяване на Cerazette след 2 цикъла (56 дни), овулацията настъпи средно след 17 дни (7-30 дни).

В сравнително проучване на ефикасността (с максимално допустимо време от 3 часа за забравена таблетка), общият индекс на Pearl от групата ITT за Cerazette е 0,4 (95% доверителен интервал 0,09% - 1,20%), в сравнение с 1,6 (95% доверителен интервал 0,42% - 3,96%), за 30 µg левоноргестрел.

Pearl-индекс за Cerazette е сравним с този, установен с течение на времето за комбиниран CO като цяло в популацията на потребителите на CO.

Лечението с Cerazette понижава нивата на естрадиол до ранен фоликуларен стадий. Не са наблюдавани клинично значими ефекти върху въглехидратния метаболизъм, метаболизма на липидите и хемостазата.

5.2 Фармакокинетични свойства
Абсорбция
След приложение Cerazette desogestrel (DSG) се абсорбира бързо и се превръща в етоногестрел (ENG). При стационарно състояние пиковите серумни нива се достигат в рамките на 1,8 часа след поглъщането на таблетки и абсолютната бионаличност на ENG е приблизително 70%.

разпределение
ENG е 95,5-99% свързан със серумните протеини, предимно албумин и в по-малка степен със глобулина, свързващ половите хормони (SHBG).

Метаболизъм
DSG се метаболизира чрез хидроксилиране и дехидрогениране до активния метаболит ENG. ENG се метаболизира чрез конюгиране до глюкуронид и сулфат.

елиминиране
ENG има период на полуразпад около 30 часа, без разлика между единична и многократна доза. Равновесните плазмени нива се достигат след 4-5 дни. Клирънс на серума след i.v. на ENG е около 10 л/ч. Екскрецията на ENG и неговите метаболити, както като свободни, така и като конюгирани стероиди, се осъществява чрез урина и изпражнения (съотношение 1,5: 1). При кърмещи жени ENG се екскретира в кърмата при съотношение мляко/серум от 0,37–0,55. Въз основа на тези данни и приблизителна консумация на мляко от 150 ml/kg телесно тегло/ден, бебето може да погълне 0,01 - 0,05 µg етоногестрел.

5.3 Предклинични данни за безопасност
Токсикологичните проучвания не показват други ефекти, освен тези, които могат да бъдат обяснени с хормоналните свойства на дезогестрела.

6. ФАРМАЦЕВТИЧНИ СВОЙСТВА
6.1 Списък на помощните вещества
Сърцевина: царевично нишесте, повидон, α токоферол, стеаринова киселина, безводен колоиден силициев диоксид, лактоза монохидрат.
Филм: хипромелоза, макрогол 400, титанов диоксид (Е171), талк.

6.2 Несъвместимости
Не е нужно.

6.3 Срок на годност
3 години.

6.4 Специални условия на съхранение
Не се изискват специални условия за съхранение.

6.5 Данни за опаковката
Кутия с PVC/Al блистер от 28 филмирани таблетки
Кутия с 3 блистера от PVC/Al с 28 филмирани таблетки
Кутия с 6 блистера от PVC/Al с 28 филмирани таблетки