VEROSPIRON таблетки, капсули

Сертификат за регистрация на лекарството - 25 mg таблетки - не. 20094 от 20.11.2013 г., 50 mg капсули - бр. 20344 от 27.01.2014г

Министерство на здравеопазването на Република Молдова

УКАЗАНИЯ ЗА АДМИНИСТРАЦИЯ

таблетки, капсули

ТЪРГОВСКО НАИМЕНОВАНИЕ

DCI на активното вещество

активно вещество: спиронолактон - 25 mg;

помощни вещества: безводен колоиден силициев диоксид, магнезиев стеарат, талк, царевично нишесте, лактоза монохидрат 146 mg.

активно вещество: спиронолактон - 50 mg или 100 mg;

помощни вещества: натриев лаурил сулфат, магнезиев стеарат, царевично нишесте, лактоза монохидрат 127,5 mg (50 mg капсули) или 255 mg (100 mg капсули); капсула 50 mg покритие: капачка - хинолиново жълто (Е 104), титанов диоксид (Е 171), желатин; тяло - титанов диоксид (Е 171), желатин. капсула 100 mg покритие: капачка - залез жълто (E 110), титанов диоксид (E 171), желатин; тяло - залез жълто (Е 110), титанов диоксид (Е 171), желатин.

ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА

ОПИСАНИЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ

Бели до почти бели, кръгли, плоски, скосени ръбове таблетки с характерна миризма на меркаптан и „VEROSPIRON“ от едната страна. Диаметър: около 9 мм.

50 mg капсули: твърди желатинови капсули, №3.

Капак - непрозрачен, жълт.

Тяло - непрозрачно, бяло.

Съдържание на капсулата - фина бяла гранулирана смес.

100 mg капсули: твърди желатинови капсули, №0.

Капак - непрозрачен, оранжев.

Тяло - непрозрачно, жълто.

Съдържание на капсулата - фина бяла гранулирана смес.

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧНА ГРУПА и ATC код

Калий-съхраняващи диуретици; алдостеронови антагонисти, C03DA01.

ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА

Фармакодинамични свойства

Спиронолактонът е състезателен антагонист на алдостерона, действа в дисталната част на нефрона, блокира задържането на натрий и вода и отделянето на калиеви йони - ефектите на алдостерона. Антагонизмът на алдостерона също се проявява чрез блокиране на елиминирането на водородни йони в урината. В резултат на диуретичното действие спиронолактонът проявява хипотензивен ефект.

Фармакокинетични свойства

Когато се прилага вътрешно, той се абсорбира бързо и напълно от стомашно-чревния тракт.

Консумацията на храна увеличава бионаличността на препарата. Бионаличност> 90%.

След прилагане на дневна доза от 100 mg спиронолактон в продължение на 15 дни при здрави доброволци, продължителността на максималната концентрация (tmax), максималната плазмена концентрация (Cmax) и полуживотът (t ½) на спиронолактон са: 2,6 часа, 80 ng/ml и около 1,4 часа, съответно. За 7-α- (тиометил) -спиронолактон и канреон тези индекси бяха: 3,2 и 4,3 часа; 391 ng/ml и 181 ng/ml; 13,8 и 16,5 часа.

Спиронолактон и канреон се свързват с плазмените протеини в съотношение приблизително

След вътрешно приложение, спиронолактон се метаболизира бързо и напълно. Образуват се 2 активни метаболита: 7-α- (тиометил) -спиронолактон и канреон.

Метаболитите се екскретират главно с урината и в малки количества - с фекалиите.

ТЕРАПЕВТИЧНИ ПОКАЗАНИЯ

- Застойна сърдечна недостатъчност, ако пациентът спре да реагира на други диуретици и/или да засили ефекта им.

- Есенциална хипертония, особено в случай на хипокалиемия, обикновено в комбинация с други антихипертензивни препарати.

- Оток и/или асцит при пациенти с цироза на черния дроб.

- Лечение на първичен хипералдостеронизъм.

- Оток, причинен от нефротичен синдром.

- Лечение на хипокалиемия, когато не е възможно да се използват други методи за лечение.

- За профилактика на хипокалиемия по време на лечение с дигиталис, когато другите методи на лечение не са рационални или ефективни.

ДОЗИРОВКА И НАЧИН НА ПРИЛАГАНЕ

Обикновено нистемералната доза Verospiron се дава в една или две дози след хранене. Препоръчва се прилагането на дозата нитерал или първата част от дозата на нитерал сутрин.

Лечение на първичен хипералдостеронизъм: След потвърждаване на диагнозата първичен хипералдостеронизъм, за предоперативна подготовка - 100-400 mg/ден.

В неоперабилни случаи препаратът може да се прилага дълго време в ефективни минимални дози, индивидуално коригирани. В такива случаи началната доза ще се намалява на всеки 14 дни, докато се достигне минималната ефективна доза. В случай на продължителна терапия се препоръчва да се комбинира с други диуретици, за да се предотвратят странични ефекти.

Едематозен синдром (застойна сърдечна недостатъчност, нефротичен синдром):

Възрастни: началната доза е 100 mg/ден (25-200 mg/ден), в една или 2 дози.

При по-високи дози се препоръчва комбиниране с други диуретици, които действат върху дисталните части на бъбречния канал. В тези случаи е необходимо да се коригира дозата на Verospiron.

Деца: 3 mg/kg всеки, разделен на 1-2 приема.

Цироза на черния дроб, свързана с асцит или оток:

Ако съотношението Na +/K + в урината е по-голямо от 1, началната доза и максималната доза нитемерал са 100 mg. Ако съотношението Na +/K + 220 μmol/l)

- бременност и кърмене;

- деца под 6-годишна възраст.

Симптоми: гадене, повръщане, сънливост, умствено объркване, макулопапулозен или еритематозен обрив, диария.

Възможно е да се наруши електролитния баланс (напр. Хиперкалиемия или хипонатриемия) или дехидратация. Могат да се появят и сърдечни образувания на електрически импулси и нарушения на проводимостта (напр. Атриовентрикуларен блок, предсърдно мъждене, сърдечен арест) или промени на ЕКГ (високи Т-вълни и увеличена амплитуда на QRS комплекса).

Лечение: симптоматично и поддържащо. Предизвикайте повръщане или стомашна промивка. Няма специфичен антидот. Ще бъде осигурено възстановяването на хидро-електролитния, киселинно-алкален баланс. Хиперкалиемията може да се лекува чрез бързо приложение на глюкоза (20-50%) и инсулин (0,25-0,5 U/g глюкоза). Ще се прилагат калий-елиминиращи диуретици, йонообменни смоли. Спиронолактон трябва да се прекрати и употребата на калий да се ограничи (включително храни, съдържащи калий).

СПЕЦИАЛНИ ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ И ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ЗА УПОТРЕБА

- Спиронолактон може да увеличи риска от развитие на хиперкалиемия при пациенти с диабетна нефропатия.

- Терапията със спиронолактон може да причини преходно повишаване на уреята в кръвта, особено при пациенти с предшестващо бъбречно увреждане и хиперкалиемия. Спиронолактон може да причини обратима метаболитна хиперхлоремична ацидоза. Следователно при пациенти с бъбречно и чернодробно увреждане, както и при пациенти в напреднала възраст, е необходимо да се наблюдават биохимичните показатели на бъбречната функция, както и нивото на серумните електролити.

- Едновременна употреба на калиеви добавки, висококалиева диета, калий-съдържащи заместващи соли, калий-съхраняващи диуретици, IEC, антагонисти на ангиотензин II, блокери на алдостерон, хепарин или хепарин с ниско молекулно тегло и други лекарствени препарати. причинява хиперкалиемия, може да причини тежка хиперкалиемия, особено при пациенти с бъбречно увреждане.

- Спиронолактон трябва да се използва с повишено внимание при наличие на състояния, предразполагащи към развитие на ацидоза и/или хиперкалиемия (напр. Захарен диабет).

- Трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с умерено бъбречно увреждане (серумен креатинин между 1,2 mg/100 ml и 1,8 mg/100 ml или креатининов клирънс между 60 ml/min и 30 ml/min), хипотония или хиповолемия.

- Избягвайте бързата загуба на тегло.

- Хипокалиемията може да бъде фатална. Нивата на калиев калий трябва да бъдат внимателно наблюдавани и контролирани при пациенти с тежка сърдечна недостатъчност.

Трябва да се избягва употребата на калий-съхраняващи диуретици при пациенти със серумен калий> 3,5 mmol/l. Препоръчва се проследяване на серумния калий и креатинин една седмица след започване на лечението, след това - на всеки 6 месеца. Прекратете лечението, ако серумен калий> 5 mmol/l или серумен креатинин> 4 mg/dl.

- Терапията със спиронолактон може да промени определянето на серумен дигоксин, кортизол и епинефрин.

- По време на лечението трябва да се избягва алкохол.

- Пациенти с редки наследствени проблеми на непоносимост към галактоза, дефицит на лактаза на Lapp или глюкозо-галактозна малабсорбция не трябва да приемат това лекарство.

Приложение по време на бременност и кърмене

Той е противопоказан при бременност. По време на терапията с Verospiron трябва да се препоръча прекратяване на кърменето.

Влияние върху способността за шофиране или работа с машини

В началото на лечението, за индивидуален период от време за всеки пациент, се препоръчва да се избягва шофиране или работа с потенциално опасно оборудване.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ С ДРУГИ ЛЕКАРСТВА, ДРУГИ ВИДОВЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

- Едновременното приложение на калий-съхраняващи диуретици, инхибитори на конверсионните ензими (IEC), антагонисти на рецептора на ангиотензин II, антагонисти на алдостерон, калиеви препарати може да причини

- други диуретици - засилване на диурезата;

- холестерол, амониев хлорид (увеличава риска от хиперкалиемия и хиперхлоремична метаболитна ацидоза);

- имуносупресори (такролимус и циклоспорин): повишават риска от хиперкалиемия;

- антихипертензивни средства, особено ганглиозни блокери - усилващи хипотензивния ефект.

По този начин дозата на антихипертензивните лекарства ще бъде намалена в случай на добавяне на спиронолактон към терапевтичния режим, с последващо коригиране, ако е необходимо;

- алкохол, барбитурати или наркотици (може да засили ортостатичната хипотония, предизвикана от спиронолактон);

- пресорни амини (норепинефрин): Верошпирон намалява тяхното действие. Това ще се вземе предвид в случай на локална или обща анестезия с използването на тези препарати;

- нестероидни противовъзпалителни лекарства (НСПВС), особено ацетилсалицилова киселина,

индометацин и мефенаминова киселина (увеличава риска от хиперкалиемия със съпътстващо намаляване на диуретичния, натриуретичния и антихипертензивния ефект на спиронолактон);

- глюкокортикостероиди, ACTH парадоксално засилване на екскрецията на калий;

- дигоксин (спиронолактон увеличава полуживота на дигоксин, което води до повишени плазмени концентрации на дигоксин и интоксикация с дигиталис);

- литий: Литиевите препарати не трябва да се прилагат едновременно с диуретици, тъй като те намаляват бъбречния клирънс на литий и могат да увеличат риска от интоксикация;

- карбеноксолон може да причини задържане на натрий и по този начин да намали ефективността на спиронолактон;

- карбамазепин (едновременното приложение със спиронолактон може да доведе до развитие на клинично значима хипонатриемия);

- кумаринови производни: намалява ефикасността;

- трипторелин, бусерелин, гонадорелин: техните ефекти се усилват;

- влияние върху лабораторните резултати: може да повлияе на радиоимунологичния анализ на дигоксин.

несъвместимост

ПРЕЗЕНТАЦИЯ, ОПАКОВКА

25 mg таблетки. 20 таблетки в PVC/Al блистер. 1 блистер заедно с инструкциите за приложение се поставят в картонена кутия.

Капсули от 50 mg или 100 mg. 10 капсули в PVC/Al блистер. 3 блистера заедно с инструкциите за приложение се поставят в картонена кутия.

Съхранявайте при 15-25 ° C (таблетки) или 15-30 ° C (капсули).

Съхранявайте на място, недостъпно за деца.

УСЛОВИЯ НА ВАЛИДНОСТ

Не използвайте след срока на годност, отбелязан върху опаковката.

ЛЕГАЛЕН СТАТУТ

ДАТА НА ПОСЛЕДНАТА РЕВИЗИЯ НА ТЕКСТА

УДОСТОВЕРЕНИЕ НА ПРИТЕЖАТЕЛЯ НА РЕГИСТРАЦИЯ

Гедеон Рихтер АД, Унгария.

ИМЕ И АДРЕС НА ПРОИЗВОДИТЕЛЯ

В случай на някаква нежелана реакция информирайте отдела за фармакологична бдителност на Агенция за лекарства и медицински изделия (тел. 022 88-43-38)